analgetika

Analgetik adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita.

Nyeri sebenarnya berfungsi sebagai tanda adanya penyakit atau kelainan dalam tubuh dan merupakan bagian dari proses penyembuhan (inflamasi). Nyeri perlu dihilangkan jika telah mengganggu aktifitas tubuh. Analgetik merupakan obat yang digunakan untuk menghilangkan nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgetik atau pereda nyeri.  Pada umumnya (sekitar 90%) analgetik mempunyai efek antipiretik.

Analgesik diklasifikasikan berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul dalam 2 golongan besar yaitu analgesik sentral (golongan narkotik) dan analgesik perifer (golongan non-narkotik) (Tan&Rahardja, 2008).

Analgesik narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang moderat ataupun berat seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut sesudah operasi, kolik usus atau ginjal. Aktivitas analgesik narkotik jauh lebih besar dibanding golongan analgesik non narkotik, sehingga disebut analgesik kuat. Pemberian obat ini secara terus menerus menimbulkan ketergantungan fisik dan mental atau kecanduan (Siswandono&Sukardjo, 2000).

Mekanisme kerjanya yaitu efek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dgn sisi reseptor khas pada sel didalam otak dan spinal cord sehingga rangsangan reseptor menimbulkan efek euphoria dan perasaan mengantuk.

Berdasarkan struktur kimia analgetik narkotik dibagi 4 kelompok, yaitu:

1.    Turunan morfin

Morfin diindikasikan untuk nyeri moderat sampai berat, dan nyeri kronik. Morfin menyebabkan sedasi, efek ansiolitik, dan dapat mengurangi dosis anestesi. Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan morfin punya 3 sisi yg sangat penting untuk timbulnya aktivitas analgesik, yaitu :

 1. Struktur bidang datar, mengikat cincin aromatik obat dengan ikatan van der Waals

2. Tempat anionik, mampu berinteraksi dengan pusat muatan positif obat 

3. Lubang dengan orientasi sesuai untuk menampung bagian CH2 dari proyeksi        cincin piperidin, yang terletak didepan cincin aromatik dan pusat dasar

 2.    Turunan fenil piperidin (meperidin)

Meski struktur tidak berhubungan dengan struktur morfin tetapi masih menunjukkan kemiripan karena mempunyai pusat atom C kuarterner, rantai etilen, gugus N tersier dan cincin aromatik sehingga dapat berinteraksi dengan reseptor analgesik

3.    Turunan difenilpropilamin (metadon)

Turunan metadon dapat membentuk cincin bila dalam cairan tubuh karena ada daya tarik menarik dipol-dipol antara basa dengan gugus karboksil

4.    Turunan lain

Analgetika non narkotik (analgetik-antipiretika atau Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs (NSAID)) merupakan analegetik yang bekerja pada sistem syaraf pusat dan perifer, mengurangi rasa sakit ringan sampai moderat, menurunkan suhu badan, dan sebagai antiradang.

Tempat kerja utama NSAID adalah enzim siklooksigenase (COX), yang mengkatalisis konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin. Prostaglandin tidak disimpan oleh sel, tetapi disintesis dan dilepaskan sesuai kebutuhan. Terdapat dua isoform enzim COX yaitu COX-1 dan COX-2. Cara kerja NSAID yaitu memblok kedua jenis COX tersebut. Golongan NSAID hanya menghambat COX-2 dan tidak COX-1. Secara teoritis, inhibitor COX-2 spesifik bersifat anti-inflamasi tanpa membahayakan saluran gastrointestinal atau mengubah fungsi platelet (Tan & Rahardja, 2008).

Berdasarkan struktur kimia, analgetik non narkotik dibagi 7 kelompok, yaitu:

1.    Turunan Asam Salisilat

Asam salisilat mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik dan antirematik, tetapi tidak digunakan secara oral karena terlalu toksik. Yang banyak digunakan sebagai analgesik antipiretika adalah senyawa turunannya. Turunan asam salisilat menimbulkan efek samping iritasi lambung (Siswandono&Sukardjo, 2000)

 2.    Turunan Anilin dan para Aminofenol

Anilin mempunyai efek antipiretik cukup tinggi, tetapi toksisitasnya besar karena menimbulkan methemoglobin, bentuk hemoglobin yang tidak dapat berfungsi sebagai pembawa oksigen

3.    Turunan 5-Pirazolon dan Pirazolidindion

menghilangkan aktivitas antiradang karena senyawa tidak dapat membentuk gugus enol dengan subsitusi atom H degan gugus metil

4.    Turunan Asam N –Arilantranilat

Senyawa mempunyai aktivitas besar jika gugus pada N-aril berada di luar koplanaritas asam antranilat

5.    Turunan Asam Arilasetat dan Heteroarilasetat

Mempunyai gugus karboksil atau ekivalenya sepeti asam enolat, asam hidroksamat, sulfonamida, tetrasol, yang terpisah oleh 1 C dari inti aromatik datar. Pemisahan lebih dari 1 dapat menurunkan aktivitas analgetik

Pada turunan heteroarilasetat, seperti indometasin (areumetin), gugus karboksil pentingg untuk aktivitas antiradang, penggantian dengan gugus lain akan menurunkan aktivitas

6.    Turunan Oksikam

Contohnya piroksikam yang mempunyai aktivitas analgesik, antirematik, dan antiradang yang kurang lebih sama dengan indometasin, dengan masa kerja yang cukup panjang

7.    Turunan Lain-lain

Contohnya benzidamin HCl (tantum) yang mempunyai efek analgesik dan antiradang yang dapat digunakan untuk pemakaian sistemik dan setempat. Dalam bentuk obat kumur, digunakan untuk kondisi keradangan pada rongga mulut dan tenggorokan serta untuk antiradang setelah operasi gigi.


pertanyaan
1. Jelaskan mekanisme kerja obat turunan meperidin
2. apakah perbedaan spesifik dari mekanisme aksi dari analgetik narkotik dan non narkotik ?
3. apakah ada perbedaan antar mekanisme kerja obat paracetamol dengan ibu profen ? Meskipun mereka sama2 obat analgetik non narkotik
4. apakah boleh digunakan kombinasi obat antara analgetik narkotik dengan analgetik non-narkotik?
5. obat analgetik apakah yang dapat digunakan untuk pasien kanker?
6. terkait pembahasan diatas, Cara kerja NSAID yaitu memblok kedua jenis COX kemudian Golongan NSAID hanya menghambat COX-2 dan tidak COX-1, itu gimana maksutnya?
7.  mekanisme koyo sebagai analgetik
8. Apakah ada pengecualian khusus penggunaan analgetik terhadap lansia ?
9. apakah perbedaan analgetik narkotik dan non narkotik jika ditinjau dari segi struktur ?
10.  Bagaimanakah mekanisme kerja dari analgetik dalam tingkat molekul baik itu analgetik sentral maupun analgetik perifer ?
11. Jenis reseptor apa yang diikat oleh golongan obat analgetik perifer maupun sentral ?
12. Gugus apakah yang dapat menurunkan aktivitas analgetik dari turunan asam arilasetat dan heteroarilasetat 

13. , bagaimana mekanisme anilin yg mempunyai efek analgesik tinggi tetapi toksisitasnya juga besar, apa yg menyebabkan toksisitas itu terjadi?

14. bagaimana jika seseorang meminum obat analgetik tanpa aturan dosis yang tepat

15. apa perbedaan nyeri ringan, nyeri sedang, dan nyeri hebat ? dan apa obat yang cocok untuk masing - masing nyeri tersebut ?

16. apakah obat paramex bisa mengatasi nyeri? Jelaskan

17.  apakah struktur utama analgetik narkotik dan narkotik beda? jelaskan